Mounjaro ® tirzepatida
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A molécula tirzepatida
A tirzepatida é um agonista de longa duração do receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1).
A Molécula Tirzepatida
A tirzepatida é uma sequência de aminoácidos com uma porção de diácido graxo C20 que permite a ligação à albumina e prolonga a meia-vida. É altamente seletiva para os receptores GIP e GLP-1 humanos. A tirzepatida tem alta afinidade com os receptores GIP e GLP-1. A atividade da tirzepatida no receptor GIP é semelhante ao hormônio GIP nativo. A atividade da tirzepatida no receptor GLP-1 é menor em comparação com o hormônio GLP-1 nativo.1
A molécula de tirzepatida é baseada na sequência GIP e contém
2 aminoácidos não codificados (ácido aminoisobutírico, Aib) nas posições 2 e 13
uma amida C-terminal, e
um resíduo de Lys na posição 20 que está ligado a um ácido 1,20-eicosanodióico através de um ligante de 3 aminoácidos (Figura 1).1,2
O peso molecular da tirzepatida é 4813,53 Da, e a fórmula empírica é C225H348N48O68. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 5 dias, permitindo a administração uma vez por semana.1
Figura 1. Estrutura química da tirzepatida1
Data da última revisão: 28-março-2025
1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018; 18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009
28 de março de 2025