Mounjaro ® tirzepatida
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Comprometimento Renal
O comprometimento renal não tem um efeito clinicamente relevante na farmacocinética da tirzepatida. Não é necessário ajuste posológico com base no comprometimento renal, incluindo doença renal em fase terminal.
Comprometimento Renal
Não é necessário ajuste posológico com base no comprometimento renal, incluindo doença renal em fase terminal.1
O comprometimento renal não tem um efeito clinicamente relevante na farmacocinética da tirzepatida.1
A tirzepatida tem sido associada a reações adversas gastrointestinais, que incluem náuseas, vômitos e diarreia. Esses eventos podem levar à desidratação, o que pode causar uma deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda.1
Efeito da função renal na farmacocinética da tirzepatida
Tirzepatida é administrado por via subcutânea uma vez por semana e tem uma meia-vida de aproximadamente 5 dias.2 O peso molecular da tirzepatida é de 4,8 quilodaltons (kDa). Este valor é inferior ao ponto de corte de filtração glomerular de 30 a 50 kDa; por isso, o impacto do comprometimento renal na farmacocinética da tirzepatida foi estudado em um ensaio clínico.3
Um estudo de fase 1, de desenho paralelo, aberto, multicêntrico, de dose única avaliou uma dose única de tirzepatida 5 mg em pessoas com comprometimento renal com (n=6) ou sem (n=39) DM2 em comparação com indivíduos saudáveis com função renal normal. 3
Este estudo avaliou 14 indivíduos com função renal normal (taxa de filtração glomerular estimada [TFGe] ≥90 ml/min/1,73 m2) e 31 pacientes com diferentes graus de comprometimento renal:
8 com comprometimento renal leve (TFGe 60-89 ml/min/1,73 m2)
8 com comprometimento renal moderado (TFGe 30-59 ml/min/1,73 m2)
7 com comprometimento renal grave (TFGe <30 ml/min/1,73 m2 e sem necessidade de diálise), e
8 com DRT (doença renal terminal) necessitando de diálise. 3
Neste estudo, os participantes com DRT foram submetidos à diálise exclusivamente com membranas de polissulfona de alto fluxo para eliminar a variação potencial entre os tipos de membrana de diálise. A primeira sessão pós-dose foi realizada ≥24 horas após a administração de tirzepatida, com sessões subsequentes programadas conforme clinicamente apropriado.3
A concentração plasmática média de tirzepatida não diferiu ao longo do tempo entre os grupos com comprometimento renal e função renal normal (Figura 1). 3
Figura 1. Concentração plasmática média versus perfil temporal de tirzepatida após uma dose única de tirzepatida 5 mg3
Descrição da Figura 1: Após uma dose única de 5 mg de tirzepatida, a concentração plasmática média de tirzepatida foi comparável ao longo do tempo entre os grupos com insuficiência renal e função renal normal Abreviação: DRT = doença renal terminal.
O tratamento com tirzepatida foi bem tolerado. Neste estudo de dose única, não se observaram efeitos clinicamente relevantes da função renal na farmacocinética da tirzepatida, incluindo
área sob a curva do tempo 0 ao infinito [AUC(0-∞)]
área sob a curva do tempo 0 ao tempo da última concentração mensurável [AUC(0-Tlast)]], e
concentração plasmática máxima (Cmax). 3
A dose única de tirzepatida 5 mg foi bem tolerada por indivíduos saudáveis e indivíduos com vários graus de insuficiência renal. Pacientes com insuficiência renal, incluindo DRT, podem não necessitar de ajustes de dose quando tratados com tirzepatida.3
Data da última revisão: 28-março-2025
Referências
Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries
Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009
Urva S, Quinlan T, Landry J, et al. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics of the dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide. Clin Pharmacokinet. Published online March 29, 2021. http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01012-2
28 de março de 2025