Mounjaro ® tirzepatida
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Efeitos no esvaziamento gástrico
A tirzepatida retarda o esvaziamento gástrico. O atraso é maior após a primeira dose e esse efeito diminui com o tempo.
Efeito no esvaziamento gástrico
A tirzepatida retarda o esvaziamento gástrico. O atraso é maior após a primeira dose e esse efeito diminui com o tempo.1
A tirzepatida tem sido associada a reações adversas gastrointestinais, que incluem náuseas, vômitos e diarreia. Esses eventos podem levar à desidratação, o que pode causar uma deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda. Os eventos gastrointestinais foram em sua maioria de gravidade leve ou moderada. A incidência de náuseas, vômitos e diarreia foi maior durante o período de escalonamento da dose e diminuiu com o tempo.1
A tirzepatida não foi estudada em pacientes com doença gastrointestinal grave, incluindo gastroparesia grave, e deve ser usada com cautela nesses pacientes. Foram relatados eventos relacionados ao esvaziamento gástrico prejudicado, incluindo gastroparesia grave. Monitore e considere a modificação ou descontinuação da dose em pacientes que desenvolvam sintomas gastrointestinais graves durante o tratamento.1
Tanto o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) nativo quanto os análogos de GIP não mostram efeito no esvaziamento gástrico.2-5
O atraso no esvaziamento gástrico após a administração de um agonista do receptor polipeptídico insulinotrópico dependente de glicose (GLP-1) é bem reconhecido e foi hipotetizado como um dos fatores que contribuem para a redução da glicose no sangue, apetite e ingestão de alimentos.6-8
Quando comparada com o agonista seletivo do receptor GLP-1, a tirzepatida tem efeitos semelhantes no retardo do esvaziamento gástrico.2
O atraso no esvaziamento gástrico (avaliado pela absorção de paracetamol) com tirzepatida foi avaliado em um estudo clínico de fase 1 com participantes [com e sem diabetes tipo 2 (DM2)] em um estudo de dose múltipla de 4 semanas que receberam dulaglutida, tirzepatida ou placebo e às vezes correspondendo ao pico de exposição ao medicamento.2
Indivíduos saudáveis (n=33) foram randomizados para tratamento com
tirzepatida em doses fixas de 4 semanas de 0,5, 1,5 ou 4,5 mg
escalonamento de tirzepatida em 1 semana de 5-5-8-10 mg
dulaglutida na dose fixa de 4 semanas de 1,5 mg, ou
placebo.2
Pessoas com DM2 (n=53) foram randomizadas para tratamento semanal com
tirzepatida em doses fixas de 0,5 ou 5 mg
titulação de tirzepatida de 5-5-10-10 mg ou 5-5-10-15 mg, ou
placebo.2
Neste teste de paracetamol após um teste oral de tolerância à glicose, a taxa de esvaziamento gástrico em indivíduos saudáveis foi reduzida por dulaglutida e tirzepatida ≥4,5 mg. Após uma dose única de dulaglutida ou tirzepatida ≥4,5 mg,
a concentração máxima do medicamento (Cmax) de paracetamol foi reduzida em 50%, e
O tempo para a concentração máxima (Tmax) de paracetamol foi atrasado em aproximadamente 1 hora.2
Nenhum efeito notável no esvaziamento gástrico foi observado com tirzepatida 0,5 mg ou 1,5 mg.2
Este efeito foi maior após a primeira dose e diminuiu com doses múltiplas no dia 23 devido à taquifilaxia. Esses resultados foram comparáveis ao que foi observado em pessoas com DM2 que tomaram tirzepatida ≥5 mg. O impacto do esvaziamento gástrico com tirzepatida ≥5 mg foi semelhante ao observado com dulaglutida 1,5 mg.2
No entanto, um atraso no esvaziamento gástrico residual ainda foi observado no dia 23, em pessoas com DM2 tratadas com tirzepatida 5/5/10/10 mg ou 5/5/10/15 mg.2
Em camundongos, a tirzepatida retardou o esvaziamento gástrico em um grau semelhante ao alcançado com a semaglutida; no entanto, esses efeitos inibitórios agudos foram abolidos após 2 semanas de tratamento.2
Data da última revisão: 10-junho-2025
1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2. Urva S, Coskun T, Loghin C, et al. The novel dual glucose-dependent insulinotropic polypeptide and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist tirzepatide transiently delays gastric emptying similarly to selective long-acting GLP-1 receptor agonists. Diabetes Obes Metab. 2020;22(10):1886-1891. https://doi.org/10.1111/dom.14110
3. Edholm T, Degerblad M, Grybäck P, et al. Differential incretin effects of GIP and GLP-1 on gastric emptying, appetite, and insulin-glucose homeostasis. Neurogastroenterol Motil. 2010;22(11):1191-1200. https://doi.org/10.1111/j.1365-2982.2010.01554.x
4. Meier JJ, Goetze O, Anstipp J, et al. Gastric inhibitory polypeptide does not inhibit gastric emptying in humans. Am J Physiol Endcrinol Metab. 2004;286(4):E621-E625. https://doi.org/10.1152/ajpendo.00499.2003
5. Nauck MA, Baller B, Meier JJ. Gastric inhibitory polypeptide and glucagon-like peptide-1 in the pathogenesis of type 2 diabetes. Diabetes. 2004;53(suppl 3):S190-S196. https://doi.org/10.2337/diabetes.53.suppl_3.S190
6. Flint A, Raben A, Ersbøll AK, et al. The effect of physiological levels of glucagon-like peptide-1 on appetite, gastric emptying, energy and substrate metabolism in obesity. Int J Obes. 2001;25(6):781-792. https://doi.org/10.1038/sj.ijo.0801627
7. Marathe CS, Rayner CK, Jones KL, Horowitz M. Effects of GLP-1 and incretin-based therapies on gastrointestinal motor function. Exp Diabetes Res. 2011;2011:279530. https://doi.org/10.1155/2011/279530
8. Smits MM, Tonneijck L, Muskiet MH, et al. Gastrointestinal actions of glucagon-like peptide-1-based therapies: glycaemic control beyond the pancreas. Diabetes Obes Metab. 2016;18(3):224-235. https://doi.org/10.1111/dom.12593
10 de junho de 2025