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Jaypirca® Pirtobrutinib

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Was unterscheidet Jaypirca (Pirtobrutinib) im Vergleich zu anderen BTK-Inhibitoren?

Kovalente BTK-Inhibitoren binden irreversibel an den C481-Rückstand von BTK, während nichtkovalente Inhibitoren reversibel an BTK und nicht an C481 binden.

AT_DE_cFAQ_PIR069_BTKI_COMPARISON
AT_DE_cFAQ_PIR069_BTKI_COMPARISON
de

Vergleich von Pirtobrutinib mit anderen BTK-Inhibitoren

Pirtobrutinib ist ein niedermolekularer, nichtkovalenter (reversibler) Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), einem Signalprotein der B-Zell-Antigenrezeptor- und Zytokinrezeptorwege. In B-Zellen führt die BTK-Signalgebung zur Aktivierung von Signalwegen, die für die B-Zell-Proliferation, den Transport, die Chemotaxis und die Adhäsion von B-Zellen erforderlich sind.1,2

Sowohl kovalente als auch nichtkovalente BTK-Inhibitoren werden untersucht oder für B-Zell-Malignome verwendet.3 Kovalente BTK-Inhibitoren binden irreversibel an den C481-Rückstand von BTK, während nichtkovalente Inhibitoren, einschließlich Pirtobrutinib, reversibel an BTK binden und nicht von C481 abhängen.1,4

Die Resistenz gegen kovalente BTK-Inhibitoren wurde teilweise den Mutationen in der kovalenten Bindung an den C481-Rückstand von BTK zugeschrieben.4 Nichtkovalente BTK-Inhibitoren können eine Alternative sein, wenn sich eine Resistenz gegen kovalente BTK-Inhibitoren entwickelt.3

Referenzen

1Jaypirca [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2023.

2Wang ML, Shah NN, Jurczak W, et al. Efficacy of pirtobrutinib in covalent BTK-inhibitor pre-treated relapsed/refractory mantle cell lymphoma: additional patients and extended follow-up from the phase 1/2 BRUIN study. Poster presented at: 64th Annual Meeting of the American Society of Hematology (ASH); December 10-13, 2022; New Orleans, Louisiana. Accessed December 10, 2022.

3Estupiñán HY, Berglöf A, Zain R, Smith CIE. Comparative analysis of BTK inhibitors and mechanisms underlying adverse effects. Front Cell Dev Biol. 2021;9:630942. https://doi.org/10.3389/fcell.2021.630942

4Profitós-Pelejà N, Santos JC, Marín-Niebla A, et al. Regulation of B-cell receptor signaling and its therapeutic relevance in aggressive B-cell lymphomas. Cancers. 2022;14(4):860. https://doi.org/10.3390/cancers14040860

Datum der letzten Prüfung: 09. Januar 2023

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