レットヴィモ（セルペルカチニブ）をCYP2C8 の基質となる薬剤と併用してもよいか？併用した場合の影響は？

［解説］

セルペルカチニブは、CYP2C8の阻害作用を示すため、併用には注意が必要です^1）。セルペルカチニブがCYP2C8を阻害することにより、CYP2C8の基質となる薬剤（レパグリニド、ピオグリタゾン、モンテルカスト等）の血中濃度が上昇する可能性があります^1）。

したがって、セルペルカチニブをCYP2C8の基質となる薬剤と併用する場合には、これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがありますので、患者さんの状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意してください^1）。

なお、臨床試験において、セルペルカチニブカプセルとレパグリニド併用時の薬物動態は、次のとおりでした。

●レパグリニド（外国人データ）^{1） 2）}

健康成人16例にセルペルカチニブカプセル160 mgを1日2回反復経口投与し、レパグリニド（CYP2C8の基質）0.5 mgを単回経口投与したとき、レパグリニド単独投与時に対するセルペルカチニブカプセル併用投与時のレパグリニドのC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、1.91及び2.88でした^{1） 2）}。

［引用元］

1. レットヴィモ電子添文

2. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.6.9）（承認時評価資料）