レットヴィモ（セルペルカチニブ）をH2受容体拮抗剤（H2ブロッカー）と併用してもよいか？併用した場合の影響は？

［解説］

セルペルカチニブとH₂受容体拮抗剤（ラニチジン、ファモチジン、シメチジン等）の併用は、セルペルカチニブの有効性が減弱するおそれがありますので、可能な限り避けてください^1）。

H₂受容体拮抗剤による胃内pHの上昇により、セルペルカチニブの吸収が低下し、血中濃度が低下する可能性があります^1）。

したがって、やむを得ずH₂受容体拮抗剤を併用する場合には、セルペルカチニブと服用時間をずらしてください^1）。

ラニチジンをセルペルカチニブ投与10時間前及び2時間後に投与したとき、セルペルカチニブの血中濃度への影響は限定的でした^1）。

なお、臨床試験において、ラニチジン反復投与時に時間をずらしてセルペルカチニブを単回投与したときの薬物動態は、次のとおりでした。

●ラニチジン（外国人データ）^{1） 2）}

健康成人被験者20例にラニチジン（H₂受容体拮抗剤）150 mgを1日2回反復経口投与し、セルペルカチニブ160 mgをラニチジン投与10時間後及び2時間前に空腹時に単回経口投与したとき、セルペルカチニブ単独投与時に対するラニチジン併用投与時のセルペルカチニブのC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、0.818及び0.932でした^{1） 2）}。

［引用元］

1. レットヴィモ電子添文

2. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌・甲状腺癌 CTD2.7.6.10）（承認時評価資料）