レットヴィモ（セルペルカチニブ）の副作用「出血」の発現機序、危険因子は？

［解説］

セルペルカチニブと出血の関連を説明するエビデンスは十分に得られておらず^{1） 2）}、セルペルカチニブ投与中の出血の発現機序及びリスク因子は不明です。

セルペルカチニブは、RETだけでなく、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等のキナーゼ活性を阻害します（in vitro）^{3） 4）}。VEGFを阻害する薬剤のリスクとして出血が報告されています^5）が、セルペルカチニブにおいて、VEGFR等のキナーゼ活性阻害による臨床上の影響はわかっていません。

［引用元］

1. レットヴィモ医薬品リスク管理計画書

2. レットヴィモ審査報告書（非小細胞肺癌）

3. レットヴィモ電子添文

4. レットヴィモインタビューフォーム

5. Shibuya, M.: Vascular endothelial growth factor and its receptor system: physiological functions in angiogenesis and pathological roles in various diseases. J Biochem, 153(1): 13-19, 2013