レットヴィモ（セルペルカチニブ）は血液脳関門（Blood-brain barrier, BBB）を通過するか？

セルペルカチニブは、マウスを用いた検討で中枢神経系への分布が認められるものの、血漿中濃度の10％未満であることが示されました。

［解説］

雄マウスにセルペルカチニブを3、100又は300 mg/kgの用量で単回経口投与し、血漿中濃度及び脳中濃度をLC-MS/MSで測定し、中枢移行性を評価しました^1）
2）。その結果、投与後2時間におけるセルペルカチニブの脳中/血漿中濃度比はそれぞれ、約0.03、0.05及び0.07でした^1）
2）。これらのデータから、セルペルカチニブはマウス中枢神経系へ分布するものの、血漿中濃度の10%未満であることが示されました^1）
2）。

［引用元］

レットヴィモ申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.6.4.4.3）（承認時評価資料）
レットヴィモインタビューフォーム

最終更新日: June 2024

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