レットヴィモ（セルペルカチニブ）の代謝酵素、代謝経路は？

［解説］

セルペルカチニブは主としてCYP3A4により代謝されます（in vitro）^1）～4）。

また、主な代謝経路は酸化代謝でした^{2） 3） 5）}。健康成人男性6例に、［¹⁴C］-セルペルカチニブ160 mgを単回経口投与したところ、投与168時間後までの血漿中に主として検出されたのは未変化体（血漿中総放射能の86.2%）でしたが、その他に薬物関連物質としてN-オキシド体（M2）、N-脱アルキル化体（M4）及び酸化体（M5）の3種類の酸化代謝物がそれぞれ少量認められました（いずれも血漿中総放射能の約3%）（外国人データ）^{1）～3） 5）}。

詳細はインタビューフォームを参照してください。

［引用元］

1. レットヴィモ電子添文

2. レットヴィモインタビューフォーム

3. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.5.3.5.3）（承認時評価資料）

4. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.2.3.5）（承認時評価資料）

5. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.2.2.3）（承認時評価資料）