レットヴィモ ® （セルペルカチニブ）
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レットヴィモ（セルペルカチニブ）の体内分布（分布容積、蛋白結合率、血液/血漿中濃度比、その他の組織への移行性）は？
セルペルカチニブの分布容積は191 L（69%）、ヒト血漿蛋白結合率は約96％で、濃度依存性は認められず、血液/血漿中濃度比は約0.7でした。また、ラットにおける［14C］セルペルカチニブを用いた検討で、放射活性は組織中に広範に分布しました。
［解説］
＜分布容積＞
母集団薬物動態解析の結果、癌患者でのセルペルカチニブのVss/Fの平均値（変動係数%）は、191 L（69%）でした1） 2）。
＜蛋白結合率＞
セルペルカチニブのヒト血漿蛋白結合率は約96%であり、濃度依存性は認められませんでした（in vitro）2）～4）。
＜血液/血漿中濃度比＞
セルペルカチニブの血液/血漿中濃度比は、約0.7でした（in vitro）3） 4）。
＜その他の組織への移行性＞
雄有色ラット（Long Evans）に［14C］-セルペルカチニブを10 mg/kg（204 µCi/kg）の用量で単回経口投与し、投与後2、8、24、72、168、336及び672時間における組織及び体液への放射活性の分布を定量的全身オートラジオグラフィー（QWBA）で評価しました2） 5）。投与後2、8及び24時間の時点で放射活性は組織中に広範に分布し、多くの組織で放射活性濃度は投与後2時間にCmaxに達しました2） 5）。Cmaxが高かった組織は、胆汁及び尿以外では、ブドウ膜、眼球、ハーダー腺、髄膜及び有色皮膚で、Cmaxが低かった組織は、非脳室周囲中枢神経系組織、骨、水晶体、精巣及び精巣上体でした2） 5）。
詳細はインタビューフォームを参照してください。
［引用元］
レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.2.2）（承認時評価資料）
レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.2.3）（承認時評価資料）
レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.6.4.4）（承認時評価資料）
最終更新日: June 2024
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