レイボー ® （ラスミジタンコハク酸塩）
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レイボー（ラスミジタン）を腎機能障害患者に投与してもよいか？投与する際の注意点（用量調整など）は？
電子添文上、ラスミジタンは腎機能障害患者への投与に制限はなく、投与時の用量調整の規定はありません。
［解説］
ラスミジタンは、主にCYP以外の酵素により肝内及び肝外で代謝されます。主要な代謝経路はケトン還元によるアルコール生成（S-M8）で、投与量の約66%がS-M8として尿中に排泄されました。ラスミジタンは主に代謝によって消失し、尿中未変化体排泄率は約3%で、腎排泄はわずかでした1） 2）。
腎機能障害患者を対象とした外国第I相臨床試験LAHN試験において、重度腎機能障害患者（eGFR：30 mL/分/1.73 m2未満）と正常腎機能者（eGFR：90 mL/分/1.73 m2以上）では、ラスミジタンのPKパラメータに臨床的に意義のある差はみられませんでした2）～4）。
《LAHN試験》
重度腎機能障害患者及び正常腎機能者各8例に、ラスミジタン200 mg（最大臨床用量）を空腹時に単回投与したときのラスミジタンのPKパラメータを評価しました3） 4）。
正常腎機能者と比較して、重度腎機能障害患者では、ラスミジタンのCmaxの幾何平均値は13%上昇し、AUC0-∞の幾何平均値は18%増加しましたが、個体間変動（Cmax、AUC0-∞の個体間変動は、正常腎機能者でそれぞれ44%、44%、重度腎機能障害患者でそれぞれ35%、32%）の範囲内でした（表1）3） 4）。
表1）ラスミジタンのPKパラメータに及ぼす腎機能障害の影響3） 4）
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パラメータ |
被験者 |
n |
最小二乗幾何 平均値 |
最小二乗幾何平均値の比 重度腎機能障害／正常腎機能 （90%信頼区間） |
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|
Cmax （ng/mL） |
正常腎機能 |
8 |
259 |
1.13（0.81, 1.58） |
|
|
重度腎機能 障害 |
8 |
293 |
|||
|
AUC0-∞ （ng・h/mL） |
正常腎機能 |
8 |
1600 |
1.18（0.85, 1.64） |
|
|
重度腎機能 障害 |
8 |
1890 |
|||
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パラメータ |
被験者 |
n |
中央値 |
中央値の差 重度腎機能障害／正常腎機能 （90%信頼区間） |
p値* |
|
tmax （h） |
正常腎機能 |
8 |
2.50 |
0.38（-0.50, 1.25） |
0.4684 |
|
重度腎機能 障害 |
8 |
1.78 |
|||
*Wilcoxon順位和検定
腎機能障害の程度は、米国腎臓財団（National Kidney Foundation）の定義に従い、またModification of Diet in Renal Disease（MDRD）分類を用いて分類しました3）。
［引用元］
レイボー申請資料概要 CTD2.7.2.3.1.4，2.7.2.3.1.5，2.7.6.6 （承認時評価資料）
レイボー申請資料概要 CTD2.7.2.2.2.2.4.4，2.7.6.8 （承認時評価資料）
［略語］
AUC0-∞ = 0時間から無限時間まで外挿した血漿中濃度-時間曲線下面積
Cmax = 最高血漿中濃度
CYP = チトクロームP450
PK = 薬物動態
tmax = 最高血漿中濃度到達時間
最終更新日: August 2024
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