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レットヴィモ ® (セルペルカチニブ)
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<効能共通>レットヴィモ(セルペルカチニブ)の作用機序は?
セルペルカチニブはRET(rearranged during transfection)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。
[解説]
セルペルカチニブはRET(rearranged during transfection)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています1)。
図1)RET融合遺伝子陽性固形腫瘍における作用機序(模式図)2)~5)
図2)RET遺伝子変異陽性甲状腺髄様癌における作用機序(模式図)2)~5)
[引用元]
レットヴィモ申請資料概要(非小細胞肺癌CTD2.6.2)(承認時評価資料)
Subbiah, V. et al.: Ann Oncol, 29(8): 1869-1876, 2018(ONC50321)
Ferrara, R. et al.: J Thorac Oncol, 13(1): 27-45, 2018(ONC50330)
Mulligan, L. M.: Nat Rev Cancer, 14(3): 173-186, 2014(ONC50331)
最終更新日: January 2025
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