Step2. キーワードを入力し、検索

以下は適正使用情報として、本邦の承認事項以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤使用に際して、レットヴィモ 製品ページ にある最新の電子添付文書をご確認ください

FAQ Question FAQ Question faq-answer-q

＜効能共通＞レットヴィモ（セルペルカチニブ）の作用機序は？

FAQ Answer FAQ Answer faq-answer-a

セルペルカチニブはRET（rearranged during transfection）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。

［解説］

セルペルカチニブはRET（rearranged during transfection）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています1）。


図1）RET融合遺伝子陽性固形腫瘍における作用機序（模式図）2）～5）


図2）RET遺伝子変異陽性甲状腺髄様癌における作用機序（模式図）2）～5）



［引用元］

  1. レットヴィモ電子添文

  2. レットヴィモ申請資料概要（非小細胞肺癌CTD2.6.2）（承認時評価資料）

  3. Subbiah, V. et al.: Ann Oncol, 29(8): 1869-1876, 2018（ONC50321）

  4. Ferrara, R. et al.: J Thorac Oncol, 13(1): 27-45, 2018（ONC50330）

  5. Mulligan, L. M.: Nat Rev Cancer, 14(3): 173-186, 2014（ONC50331）

最終更新日: January 2025

お探しの情報が見つからない場合は、こちら よりお問い合わせください。