マンジャロ ® (チルゼパチド)
以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、製品情報ページにある最新の電子化された添付文書をご確認ください。
マンジャロ(チルゼパチド)の構造は?GIP受容体とGLP-1受容体にどのように結合しているのか?
チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドです。 チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっていません。
[解説]
チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドです1)~3)。
図1)チルゼパチドの化学構造式1)
チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが2)、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっていません。
[引用元]
Coskun, T., Sloop, K. W., Loghin, C., et al.: LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab, 18, 3-14, 2018(HMN30750)
マンジャロ申請資料概要 CTD2.5.1.1 (承認時評価資料)
[略語]
GIP = グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド
GLP-1 = グルカゴン様ペプチド-1
最終更新日: November 2024
お探しの情報が見つからない場合は、こちら よりお問い合わせください。