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マンジャロ（チルゼパチド）の構造は？GIP受容体とGLP-1受容体にどのように結合しているのか？

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チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドです。 チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっていません。

［解説］

チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドです1）～3）。


図1）チルゼパチドの化学構造式1）


チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが2）、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっていません。



［引用元］

  1. Coskun, T., Sloop, K. W., Loghin, C., et al.: LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab, 18, 3-14, 2018（HMN30750）

  2. マンジャロ電子添文

  3. マンジャロ申請資料概要　CTD2.5.1.1　（承認時評価資料）



［略語］

GIP = グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド

GLP-1 = グルカゴン様ペプチド-1

最終更新日: November 2024

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