マンジャロ ® (チルゼパチド)
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マンジャロ(チルゼパチド)の 組織への移行性は?
雄有色ラットに[14C]標識チルゼパチドを3 mg/kgの用量で単回皮下投与したときの組織中放射能濃度は、皮下投与部位で最も高く、次いで腎臓、盲腸、膀胱、椎間靭帯、動脈壁、肺、肝臓の順でした
雄有色ラットに[14C]標識チルゼパチドを3 mg/kgで単回皮下投与したときのチルゼパチドの組織分布を定量的全身オートラジオグラフィー法により評価しました。その結果、組織中放射能濃度は、皮下投与部位で最も高く、次いで腎臓、盲腸、膀胱、椎間靭帯、動脈壁、肺、肝臓の順でした1)。
表1)雄有色ラットに[14C]標識チルゼパチドを3 mg/kgの用量で単回皮下投与したときの組織中薬物動態パラメータ1)
生体試料 又は組織 |
AUC0-t (ng-eq•hr)/g |
AUC0-∞ (ng-eq•hr)/g |
Cmax (ng-eq/g) |
Tmax (hr) |
t1/2 (hr) |
動脈壁 |
264949 |
NC |
4710 |
12 |
NC |
血液 |
249473 |
251847 |
7430 |
12 |
30.6 |
骨 |
7823 |
9884 |
248 |
12 |
40.7 |
脳 |
6044 |
7045 |
105 |
12 |
28.8 |
盲腸 |
269421 |
272548 |
5220 |
48 |
25.0 |
投与部位 |
21155752 |
21170570 |
202000 |
1.0 |
88.5 |
ブドウ膜 |
171232 |
181844 |
3040 |
12 |
147 |
脂肪(腹部) |
14263 |
16636 |
297 |
12 |
28.7 |
脂肪(褐色) |
85333 |
92439 |
1550 |
12 |
53.1 |
椎間靭帯 |
389908 |
422161 |
4830 |
12 |
246 |
腎臓 |
1449494 |
1461997 |
11600 |
48 |
46.6 |
肝臓 |
272516 |
277770 |
4530 |
12 |
27.4 |
肺 |
194817 |
197845 |
4590 |
12 |
32.5 |
膵臓 |
104393 |
108146 |
2070 |
12 |
34.7 |
皮膚(有色) |
96869 |
102938 |
1360 |
24 |
42.6 |
胃 |
91268 |
93473 |
2220 |
12 |
32.9 |
膀胱 |
303046 |
310937 |
5150 |
48 |
30.7 |
略語:AUC=投与後0時間から最終濃度測定可能時点(t)又は無限大時間(∞)までの組織中濃度−時間曲線下面積、Cmax=最高組織中濃度、Tmax=最高組織中濃度到達時間、t1/2=消失半減期、NC=算出せず
[引用元]
マンジャロ申請資料概要CTD2.6.4.4.1(承認時評価資料)
最終更新日: September 2022
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