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＜効能共通＞ゼップバウンド（チルゼパチド）の構造は？GIP受容体とGLP-1受容体にどの様に結合しているのか？

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チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドであり、内因性アルブミンと結合して消失半減期が延長することにより作用が持続すると考えられています。チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっておりません。

［解説］

チルゼパチドの構造はGIPのアミノ酸配列から設計されています1）。チルゼパチドはC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドであり、内因性アルブミンと結合して消失半減期が延長することにより作用が持続すると考えられています2-4）。


図1）チルゼパチドの化学構造式2）



チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方に結合しますが3）、GIP受容体、GLP-1受容体にどのように結合しているかについては、現時点では明確になっておりません。




［引用元］

  1. El K, Douros JD, Willard FS, et al. The incretin co-agonist tirzepatide requires GIPR for hormone secretion from human islets. Nat Metab. 2023;5(6):945-954.（HMN30824）

  2. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14.（HMN30750）

  3. ゼップバウンド　電子添文

  4. ゼップバウンド（肥満症）　申請資料概要CTD2.5.1.1（承認時評価資料）




［略語］

GIP=グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド

GLP-1=グルカゴン様ペプチド-1



最終更新日: May 2026

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