ゼップバウンド ® （チルゼパチド）
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ゼップバウンド（チルゼパチド）の投与終了後の体重減少作用が消失するまでの期間は？半減期は？
チルゼパチドの効果が消失するまでの期間については検討されておらず、データはありません。
［解説］
チルゼパチドの効果が消失するまでの期間については検討されておらず、データはありません。
日本人2型糖尿病患者29例にチルゼパチド5 mg※1、10 mg又は15 mgを週1回皮下投与（いずれの用量においても週1回2.5 mgで投与を開始し、以後4週間ごとに2.5 mgずつ増量）したとき、32週目投与後の薬物動態を評価しました。チルゼパチド32週目投与後のtmaxの中央値は約24時間、半減期（t1/2）は約5〜6日であり、Cmax及びAUC(0-168hr)の幾何平均値は概ね用量比例的に増加しました1）。
薬物動態パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりでした。
表１）血漿中チルゼパチドの薬物動態パラメータ1）
|
投与量 （例数） |
Tmax |
T1/2 |
Cmax |
AUC(0-168hr) |
CL/F |
Vz/F |
|
5
mg※1 |
24.63（8.00-48.00） |
146（121-269）c） |
835（23） |
94800（16）d） |
0.0528（16）d） |
11.1（51）c） |
|
10
mg |
23.57（8.00-72.00） |
121（104-156）d） |
1730（46） |
197000（36） |
0.0507（36） |
9.47（48）d） |
|
15
mg |
24.08（8.00-47.50） |
122（103-148）d） |
2370（21） |
288000（21） |
0.0502（22）e） |
9.43（19）d） |
CL/F：見かけのクリアランス、Vz/F：見かけの分布容積
幾何平均値（幾何変動係数%）
a）中央値（範囲）
b）幾何平均値（範囲）
c）N=5
d）N=6
e）N=7
図1）日本人2型糖尿病患者の血漿中チルゼパチド濃度（算術平均値+標準偏差）1）
国内第3相試験［GPHZ試験（SURMOUNT-J試験）］より得られた149例を対象とした母集団薬物動態解析の結果、日本人肥満症患者の定常状態でのチルゼパチドの薬物動態パラメータの推定値は以下の表のとおりでした。
表1）血漿中チルゼパチドの薬物動態パラメータの推定値1）
|
投与量 （例数） |
体重（kg）a） |
Cmax（ng/mL）b） |
AUC（0-168hr） |
|
10 mg（N=72） |
92（15） |
1540（17） |
190000（18） |
|
15 mg（N=77） |
92（15） |
2310（14） |
288000（17） |
a）算術平均値（標準偏差）
b）幾何平均値（幾何変動係数%）
※1
チルゼパチドの承認された用法及び用量・用法及び用量に関連する注意は以下のとおりです。
6. 用法及び用量
通常、成人には、チルゼパチドとして週1回2.5mgから開始し、4週間の間隔で2.5mgずつ増量し、週1回10mgを皮下注射する。
なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、週1回5mgまで減量、又は4週間以上の間隔で2.5mgずつ週1回15mgまで増量できる。
7. 用法及び用量に関連する注意（抜粋）
7.1本剤の用量調節に際しては、以下の点に留意すること。
・患者の体重減少の程度や本剤に対する忍容性に応じて、週1回5mgで治療を継続することも考慮すること。
［引用元］
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［略語］
tmax=最高濃度到達時間
Cmax=最高濃度
AUC(0-168hr)=0時間から168時間後までの濃度‐時間曲線下面積
最終更新日: October 2024
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