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ゼップバウンド ® （チルゼパチド）
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ゼップバウンド（チルゼパチド）は血液脳関門（Blood-brain barrier, BBB）を通過するか？
Alexa Fluor-647で蛍光標識したチルゼパチドアナログペプチド（TZP-AF647）をマウスに皮下投与したとき、TZP-AF647投与群で媒体投与群と比較して蛍光強度が増加しました。脳のサブ領域ごとの蛍光強度測定において、脳室周辺領域の複数のサブ領域では、媒体投与群と比較してTZP-AF647投与群で蛍光強度が統計学的有意に増加しました。
［解説］
Alexa Fluor-647で蛍光標識したチルゼパチドアナログペプチド（TZP-AF647）をマウスに皮下投与したときの脳での分布を評価しました。媒体投与群の脳には明らかな647 nmの蛍光シグナルは検出されませんでしたが、TZP-AF647投与群の脳では、脳室周囲領域で647 nmの蛍光シグナルが認められ、TZP-AF647投与群で媒体投与群と比較して蛍光強度が増加しました1）。脳のサブ領域ごとの蛍光強度測定において、以下に示す脳室周辺領域の複数のサブ領域では、媒体投与群と比較してTZP-AF647投与群で蛍光強度が統計学的有意に増加しました（OV、SFO、ME、NTS：p<0.05、PVH、ARH、AP：p<0.01、Dunnett検定）1）。
終板脈管器官（OV）
脳弓下器官（SFO）
視床下部室傍核（PVH）
視床下部弓状核（ARH）
正中隆起（ME）
孤束核（NTS）
最後野（AP）
大脳皮質（CTX）や歯状回（DG）など他の脳領域では蛍光強度の有意な増加は認められませんでした1）。
［引用元］
ゼップバウンド申請資料概要CTD2.6.2.2.2.1（承認時評価資料）
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最終更新日: October 2024
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