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イムルリオ（イムルネストラント）の作用機序は？
イムルネストラントは、野生型及び変異型エストロゲン受容体α（ERα）に結合する選択的エストロゲン受容体分解剤（SERD）であり、ERαを分解してER依存性の遺伝子の転写を阻害することにより、ESR1遺伝子変異陽性の乳癌に対して腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。
［解説］
イムルネストラントは、野生型及び変異型エストロゲン受容体α（ERα）に結合する選択的エストロゲン受容体分解剤（SERD）であり、ERαを分解してER依存性の遺伝子の転写を阻害することにより、ESR1遺伝子変異陽性の乳癌に対して腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。なお、イムルネストラントは、未成熟ラットで子宮重量増加作用及を示さなかったことから、アゴニスト様作用を示さずに乳癌細胞の増殖を抑制すると考えられます1）。
図1）ER+乳癌及びESR1遺伝子変異を有する乳癌における腫瘍細胞増殖2,3,4）
図2）イムルネストラントの作用機序2,3,4）
［引用元］
イムルリオ申請資料概要CTD2.6.2.1（承認時評価資料）
Bhatia N, Hazra S, Thareja S. Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDs) for the treatment of breast cancer: An overview. Eur J Med Chem. 2023;256:115422. （ONC60067）
Jeselsohn R, Yelensky R, Buchwalter G, et al. Emergence of constitutively active estrogen receptor-α mutations in pretreated advanced estrogen receptor positive breast cancer. Clin Cancer Res. 2014;20(7):1757-1767. （ONC60051）
［略語］
ESR1=エストロゲン受容体1
ER+=エストロゲン受容体陽性
最終更新日: December 2025
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