サイラムザ（ラムシルマブ）の作用機序は？

ラムシルマブは血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2）に対する抗体であり、血管内皮増殖因子（VEGF）の3つのリガンド（VEGF-A、C、D）とVEGFR-2との結合を阻害します。

［解説］

血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2）は腫瘍血管新生において重要な働きを示す受容体で、結合するリガンドには血管内皮増殖因子（VEGF）-A、C、Dがあります。

これらのリガンドがVEGFR-2に結合すると、下流のシグナル伝達経路が活性化され、血管内皮細胞の増殖と遊走が促進されることにより血管形成に必要なプロセスが開始されます。

ラムシルマブはヒトVEGFR-2に対する抗体であり、VEGF-AだけでなくC、DとVEGFR-2との結合を阻害することにより、VEGFリガンドによるシグナル伝達を阻害します。

このことにより、内皮細胞の増殖、遊走及び生存を阻害し、腫瘍血管新生を阻害すると考えられています^1）。

図1）

［引用元］

最終更新日: March 2025

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