ジェムザール（ゲムシタビン）の代謝、排泄経路は？

［解説］

ゲムシタビンは、シチジンデアミナーゼによりそのほとんどが活性を持たないウラシル体に速やかに代謝されます^{1） 5）}。尿中には、未変化体及びウラシル体として排泄されます^{2） 5）}。

なお、血漿クリアランスの大きさから、シチジンデアミナーゼが存在する肝、血液その他多くの組織において代謝されると考えられています^{1） 5）}。

また、進行性癌患者5例に放射性同位元素でラベルしたゲムシタビンを使用して排泄速度を検討したところ、7日間採取した尿・糞中から92～98%の放射活性が回収されました^{3） 5）}。

そのうち、99%以上が尿に回収されたので、ゲムシタビンの主な排泄経路は尿とされました^3）。

ご参考までに、国内膵癌患者11例で投与開始後24時間までのゲムシタビン及びウラシル体の尿中排泄を検討したところ、大部分は投与開始後2.5時間（投与終了後2時間）で排泄されました^{4） 5）}。

一方、ウラシル体はゲムシタビンより体内滞留時間が長く、2.5時間以降も排泄が続きました^{4） 5）}。

［引用元］

1. ジェムザール（膵癌）申請資料概要　へ．吸収、分布、代謝、排泄に関する資料　2．参考　（2）ヒト（患者）における成績　1）血漿中濃度　（承認時評価資料）

2. ジェムザール（膵癌）申請資料概要　へ．吸収、分布、代謝、排泄に関する資料　総括　（承認時評価資料）

3. ジェムザール電子添文

4. ジェムザール（膵癌）申請資料概要　へ．吸収、分布、代謝、排泄に関する資料　1．ヒト（患者）における成績　（1）膵癌第I相試験での薬物動態（日本人：試験P11D）　2）尿中排泄　（承認時評価資料）

5. ジェムザールインタビューフォーム