ベージニオ ® （アベマシクリブ）
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ベージニオ（アベマシクリブ）による血清クレアチニン濃度増加の機序は？
アベマシクリブが腎尿細管のトランスポーターの働きを阻害し、血中から尿中に分泌されるクレアチニンの量が減少することで、血清クレアチニン濃度が上昇します。
［解説］
血中のクレアチニンの大部分は糸球体で濾過され、腎尿細管で再吸収されることなく尿中へ排泄されるため、腎臓の糸球体機能のマーカーとして広く用いられています。しかし、尿中に排泄されるクレアチニンのうち約10～40%は、腎尿細管のトランスポーターを介して血中から尿中に分泌されています1）。アベマシクリブは、このトランスポーターの働きを阻害するため、腎尿細管から分泌されるクレアチニンの量が減少し、血中のクレアチニン値が上昇します2）。したがって、アベマシクリブ投与中に血清クレアチニン値の上昇が認められても、必ずしも糸球体機能の障害や低下が起こっているわけではないと考えられます2）～4）。
図1）アベマシクリブによる血清クレアチニン濃度上昇の機序4）
［引用元］
Levey, A. S., Perrone, R. D., Madias, N. E.: Serum creatinine and renal function. Annu Rev Med, 39, 465-90, 1988
ベージニオ（手術不能又は再発乳癌）申請資料概要 CTD2.7.2.3.4.2.4 （承認時評価資料）
Dickler, M. N., Tolaney, S. M., Rugo, H. S., et al.: MONARCH 1, a phase II study of abemaciclib, a CDK4 and CDK6 inhibitor, as a single agent, in patients with refractory HR+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Cancer Res, 23(17): 5218-5224, 2017（ONC50194）
最終更新日: February 2024
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