［解説］

注意：セルペルカチニブの電子添文では「副作用」の集計結果を記載していますが、以下の解説（臨床試験での発現状況）においては、「有害事象」の集計結果を紹介しています。「有害事象」は試験期間中に生じたすべての好ましくない又は意図しない疾病・徴候を意味し、かぜや外傷等も含みます。有害事象のうち治験薬との因果関係が否定できないものが「副作用」と定義されます。

国際共同第I/II相試験（LIBRETTO-001試験）の安全性解析対象集団^※746例において、発現割合が20％以上の有害事象（基本語）は、口内乾燥　300例（40.2％）、下痢　289例（38.7％）、高血圧　273例（36.6％）、ALT増加　243例（32.6％）、AST増加　243例（32.6％）、疲労　233例（31.2％）、便秘　202例（27.1％）、末梢性浮腫　192例（25.7％）、頭痛　176例（23.6％）、悪心　175例（23.5％）、血中クレアチニン増加　154例（20.6％）でした^1,2。

グレード3以上で発現割合が5％以上であった有害事象（基本語）は、高血圧　143例（19.2％）、ALT増加　73例（9.8％）、AST増加　62例（8.3％）、低ナトリウム血症　44例（5.9％）でした^1,2。

また、発現割合が20％以上で、セルペルカチニブとの因果関係が否定できない有害事象（基本語）は、口内乾燥　265例（35.5％）、ALT増加　197例（26.4％）、AST増加　196例（26.3％）、高血圧　190例（25.5％）、下痢　163例（21.8％）でした^3,4。

グレード3以上で発現割合が5％以上であった、セルペルカチニブとの因果関係が否定できない有害事象（基本語）は、高血圧　93例（12.5％）、ALT増加　60例（8.0％）、AST増加　47例（6.3％）でした^3,4。

（承認申請時）（2020年3月30日データカットオフ）

※本試験の安全性解析対象集団には、セルペルカチニブカプセルを1回以上投与されたすべての患者を含みます。

国際共同第I/II相試験（LIBRETTO-121試験）の安全性解析対象集団^※36例において、発現割合が20％以上の有害事象（基本語）は、下痢　17例（47.2％）、悪心　15例（41.7％）、AST増加、発熱　各14例（38.9％）、腹痛、ALT増加、頭痛　各12例（33.3％）、咳嗽、嘔吐　各11例（30.6％）、関節痛、コロナウイルス感染、鼻出血、四肢痛、上気道感染　各10例（27.8％）、高リン酸塩血症　9例（25.0％）、血中アルカリホスファターゼ増加、血中ビリルビン増加、便秘、疲労、低アルブミン血症、口腔咽頭痛　各8例（22.2％）でした⁵。

グレード3以上で発現割合が5％以上であった有害事象（基本語）は、体重増加　4例（11.1％）、ALT増加、嘔吐　各3例（8.3％）、貧血、便秘、高血圧、低カリウム血症、好中球数減少　各2例（5.6％）でした⁵。

また、発現割合が20％以上で、セルペルカチニブとの因果関係が否定できない有害事象（基本語）は、AST増加　13例（36.1％）、ALT増加　12例（33.3％）、下痢　10例（27.8％）、血中ビリルビン増加　8例（22.2％）でした⁵。

グレード3以上で発現割合が5％以上であった、セルペルカチニブとの因果関係が否定できない有害事象（基本語）は、ALT増加、体重増加　各3例（8.3％）、好中球数減少　2例（5.6％）でした⁵。

（承認申請時）（2024年11月8日データカットオフ）

※本試験の安全性解析対象集団には、セルペルカチニブを1回以上投与されたすべての患者を含みます。

［引用元］

1. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.6.12.2.5.2.2）（承認時評価資料）

2. レットヴィモ 申請資料概要（甲状腺癌 CTD2.7.6.2.2.5.2.2）（承認時評価資料）

3. レットヴィモ 申請資料概要（非小細胞肺癌 CTD2.7.6.12.2.5.2.3）（承認時評価資料）

4. レットヴィモ 申請資料概要（甲状腺癌 CTD2.7.6.2.2.5.2.3）（承認時評価資料）

5. レットヴィモ 申請資料概要（小児 CTD2.7.6.5.4）（承認時評価資料）