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Jaypirca (pirtobrutinib)
La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Jaypirca® (pirtobrutinib)?
Pirtobrutinib es una molécula pequeña, inhibidor no covalente reversible de BTK, una proteína de señalización de las vías del receptor de antígeno de células B y del receptor de citoquinas.
Mecanismo de acción
Pirtobrutinib es una molécula pequeña, inhibidor no covalente reversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), una proteína de señalización de las vías del receptor de antígeno de células B y del receptor de citoquinas. En las células B, la señalización BTK da como resultado la activación de vías necesarias para la proliferación, el tráfico, la quimiotaxis y la adhesión de las células B.1,2
Pirtobrutinib se une a mutantes de tipo salvaje y BTK C481, lo que lleva a la inhibición de la actividad de BTK.1 Se ha postulado que la unión de pirtobrutinib estabiliza BTK en una conformación cerrada e inactiva que puede ser menos accesible a otras proteínas celulares.3
En estudios no clínicos, pirtobrutinib inhibió la expresión de CD69 de células B mediada por BTK e inhibió la proliferación de células B malignas. Pirtobrutinib mostró una inhibición del crecimiento tumoral dependiente de la dosis e indujo la regresión tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón BTK de tipo salvaje y BTK C481S mutante.1