Tirzepatida mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2. Por lo tanto, su uso concomitante con sustancias que afectan los niveles de glucosa puede resultar en alteraciones de la glucosa sérica.1

Los pacientes que reciben tirzepatida en combinación con un secretagogo de insulina (por ejemplo, una sulfonilurea) o insulina pueden tener un mayor riesgo de hipoglucemia. El riesgo de hipoglucemia puede reducirse mediante una reducción de la dosis del secretagogo de insulina o insulina (ver secciones 4.2 y 4.8 de la Ficha Técnica del producto).2

Cuando se añade tirzepatida al tratamiento existente con una sulfonilurea y/o insulina, se puede considerar una reducción de la dosis de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. El autocontrol de la glucosa en sangre es necesario para ajustar la dosis de sulfonilurea e insulina. Se recomienda un enfoque gradual para la reducción de la insulina.2

Tirzepatida reduce el peso corporal.1

Eli Lilly and Company no tiene datos sobre los ajustes de dosis de otros medicamentos, vitaminas y suplementos que se dosifican por peso cuando se usan junto con tirzepatida.

Consulte la información de prescripción de los medicamentos concomitantes para comprender si se dosifican por peso. Algunos ejemplos de estos medicamentos son valproato o levotiroxina, entre otros.3

En los ensayos clínicos de fase 3, tirzepatida disminuyó la presión arterial (hasta 9 mm Hg la sistólica y hasta 4 mm Hg la diastólica) y aumentó la frecuencia cardíaca (hasta 4 latidos por minuto). En los pacientes que recibieron un placebo, hubo una disminución media de la presión arterial sistólica y diastólica de 2 mm Hg cada una y un aumento medio de la frecuencia cardíaca de 1 latido por minuto.1

Consulte la información de prescripción de los medicamentos concomitantes para comprender si están asociados con cambios en la presión arterial o la frecuencia cardíaca.

Tirzepatida retrasa el vaciamiento gástrico y, por lo tanto, tiene el potencial de afectar a la tasa de absorción de los medicamentos orales administrados de forma concomitante. Este efecto, el cual produce una disminución de la C_max y un retraso de la t_max, es más pronunciado al incio del tratamiento con tirzepatida.2

En base a los resultados de un estudio con paracetamol, que se utilizó como medicamento modelo para evaluar el efecto de la tirzepatida en el vaciamiento gástrico:2

• No se espera que sea necesario ajustar la dosis de la mayoría de los medicamentos orales administrados de forma concomitante.
• Se recomienda controlar a los pacientes que toman medicamentos orales con un índice terapéutico estrecho (p. ej., warfarina, digoxina), especialmente al inicio del tratamiento con tirzepatida y después del aumento de la dosis.
• El riesgo de efecto retardado también debe tenerse en cuenta para los medicamentos orales para los que es importante un inicio rápido del efecto.

Este efecto sobre el vaciado gástrico disminuye con el tiempo.1 Además, este efecto también se observa con los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1).4

No se prevé que el impacto de tirzepatida en el vaciamiento gástrico afecte la absorción de medicamentos inyectables.

La administración de un anticonceptivo oral combinado (0.035 mg de etinilestradiol más 0.25 mg de norgestromina) en presencia de una dosis única de tirzepatida (5 mg) dio lugar a una reducción de la concentración máxima de anticonceptivos orales (C_máx) y del área bajo la curva (AUC, por sus siglas en inglés).1,2,5

La Cambios en la Exposición a los Anticonceptivos Orales Después de la Administración de una Dosis Única de 5 mg de Tirzepatida resume los cambios en los parámetros farmacocinéticos clave.

 No se requiere ajuste de dosis de anticonceptivos orales.2

Tirzepatida se une en gran medida a la albúmina plasmática (99%).1

No hay información disponible sobre si tirzepatida desplazaría a otros medicamentos que se unen a la albúmina plasmática.

Los efectos secundarios gastrointestinales de tirzepatida, como náuseas, vómitos y diarrea, pueden provocar deshidratación, lo que podría causar deterioro de la función renal e insuficiencia renal aguda.2

Consulte la información de prescripción de los medicamentos concomitantes para comprender si su uso se ha asociado con reacciones adversas gastrointestinales, riesgos potenciales de deshidratación, disminución del volumen y reacciones adversas renales asociadas.6,7

Tirzepatida se ha asociado con eventos gastrointestinales, que en su mayoría fueron de gravedad leve o moderada. La incidencia de náuseas, vómitos y diarrea fue mayor durante el período de aumento de la dosis y disminuyó con el tiempo.2

El estreñimiento fue una reacción adversa muy frecuente (≥ 1/10) con tirzepatida en los ensayos de control de peso y apnea obstructiva del sueño, y fue frecuente (≥ 1/100 a < 1/10) en los ensayos de diabetes mellitus tipo 2.2

Se desconoce si el riesgo de estreñimiento aumenta en pacientes que toman medicamentos concomitantes como opiáceos, antipsicóticos u otros.8-10

Tirzepatida se metaboliza a través de divisiones proteolíticas del esqueleto peptídico, oxidación β del resto diácido graso C20 e hidrólisis de amida.1

El riesgo de interacciones farmacológicas mediadas por vías metabólicas o transportadoras es intrínsecamente bajo, ya que tirzepatida

• no se metaboliza a través de vías que involucran citocromo P450 (CYP450), enzimas de sulfatación o glucuronidación, y
• no es un sustrato para los transportadores renales o hepáticos comúnmente involucrados en la eliminación de fármacos.1