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Mounjaro (tirzepatida)
La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.
¿Qué es Mounjaro® (tirzepatida)?
Tirzepatida es un medicamento inyectable que se administra una vez a la semana para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (DT2). Es una sola molécula que se une y activa los receptores GIP y GLP-1.
Indicación de tirzepatida
Tirzepatida está indicada para el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio
- en monoterapia cuando metformina no se considera apropiada debido a intolerancia o contraindicaciones
- añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.1
Tirzepatida está indicada como complemento de una dieta baja en calorías y un aumento de la actividad física para el control del peso, incluida la pérdida de peso y el mantenimiento del peso, en adultos con un índice de masa corporal (IMC) inicial de
- ≥ 30 kg/m2 (obesidad), o
- ≥ 27 kg/m2 a < 30 kg/m2 (sobrepeso) en presencia de al menos una comorbilidad relacionada con el peso (p. ej., hipertensión, dislipidemia, apnea obstructiva del sueño, enfermedad cardiovascular, prediabetes o diabetes mellitus tipo 2).1
Descripción de la molécula de tirzepatida
La molécula de tirzepatida
Los estudios preclínicos respaldan que tirzepatida se une al receptor de GLP-1 con una afinidad ligeramente menor en comparación con el GLP-1 endógeno; sin embargo, se une al receptor de GIP con la misma afinidad que el GIP endógeno.3,4
Para promover aún más un régimen de dosificación de una vez por semana, se amida el extremo C de tirzepatida y se agregan 2 residuos de aminoácidos no codificados en las posiciones 2 y 13 a través de la tecnología de acilación que permite la unión a la albúmina ().3
Referencias
1Mounjaro [summary of product characteristics]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.
2Frias JP, Nauck MA, Van J, et al. Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Lancet. 2018;392(10160):2180-2193. https://doi.org/10.1016/s0140-6736(18)32260-8
3Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009
4Samms RJ, Christe ME, Collins KAL, et al. GIPR agonism mediates weight-independent insulin sensitization by tirzepatide in obese mice. J Clin Invest. 2021;131(12):e146353. https://doi.org/10.1172/JCI146353
Fecha de la última revisión: 18 de agosto de 2022