Tirzepatida está indicada para el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio

• en monoterapia cuando metformina no se considera apropiada debido a intolerancia o contraindicaciones
• añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.1 

Tirzepatida está indicada como complemento de una dieta baja en calorías y un aumento de la actividad física para el control del peso, incluida la pérdida de peso y el mantenimiento del peso, en adultos con un índice de masa corporal (IMC) inicial de

• ≥ 30 kg/m² (obesidad), o
• ≥ 27 kg/m² a < 30 kg/m² (sobrepeso) en presencia de al menos una comorbilidad relacionada con el peso (p. ej., hipertensión, dislipidemia, apnea obstructiva del sueño, enfermedad cardiovascular, prediabetes o diabetes mellitus tipo 2).1

La molécula de tirzepatida 

• está diseñada a partir de la secuencia GIP nativa

• es un péptido modificado de 39 aminoácidos

• incluye una fracción de diácido graso C20 unida al residuo de lisina en la posición 20

• tiene un peso molecular de 4,8 kilodaltons, y

• tiene una vida media aproximada de 5 días.2,3

Los estudios preclínicos respaldan que tirzepatida se une al receptor de GLP-1 con una afinidad ligeramente menor en comparación con el GLP-1 endógeno; sin embargo, se une al receptor de GIP con la misma afinidad que el GIP endógeno.3,4 

Para promover aún más un régimen de dosificación de una vez por semana, se amida el extremo C de tirzepatida y se agregan 2 residuos de aminoácidos no codificados en las posiciones 2 y 13 a través de la tecnología de acilación que permite la unión a la albúmina (Estructura química de tirzepatida ).3